纳米医药研究中刺激响应程序化靶向策略用于肿瘤治疗

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纳米医药研究中刺激响应程序化靶向策略用于肿瘤治疗
. Y/ B7 t/ O: y% z来源： X-MOL / 作者： / 2016-04-01
4 l/ Q7 K9 A, g4 c! K  u化学药物治疗（简称化疗）是目前治疗癌症最有效的手段之一，但由于化疗药物非特异性的全身组织分布，往往会降低其对肿瘤的杀伤效果同时产生极大的副作用，给患者带来痛苦，而这些化疗药物通过纳米载体装载后却能够大大地增加肿瘤的被动靶向效应，对提高肿瘤治疗效果、降低全身性副作用具有非常重要的意义。
  u: @1 ]9 c; `8 y6 Y  Q2 f纳米载体的尺寸、表面电荷以及表面修饰在被动靶向过程中都是非常重要的因素。例如，电中性或者负电性表面以及聚二乙醇表面修饰可以增加纳米载体在血液循环中的稳定性从而提高药物在肿瘤部位的靶向聚集；然而在到达肿瘤部位后，正电性表面或靶向配体表面修饰则会增加纳米载体与细胞膜的结合，有利于提高肿瘤细胞内吞效率。一个理想的药物递送纳米载体应该同时具有极高的肿瘤组织靶向性和高效的肿瘤细胞内吞效率，因此需要其能够随环境变化或外界刺激而改变结构来达到这一要求。
  |0 t( R& M  c6 e' J: c程序化特异靶向策略的出现及发展有望解决上述问题。通过在纳米载体上引入刺激响应性结构，使其在血液循环过程中保持较高的稳定性从而实现高效的肿瘤组织靶向；而在其到达肿瘤组织后，通过对肿瘤内、外环境刺激的响应，纳米载体可实现结构转化，从而有利于其与肿瘤细胞相互作用，提高内吞效率。
1 a2 H' b; n* ^( B% Q# \深圳大学医学部生物医学工程学院的黄鹏教授课题组与美国国立卫生研究院（NIH）的陈小元教授课题组受邀介绍了纳米医学领域中刺激响应程序化靶向策略的最新研究进展，如可反转的表面电荷技术（图1A），可激活的靶向分子技术（图1B，1C），多样的包被技术（图1D，1E）。概括性地总结了相关策略的设计以及代表性工作，并对该领域的前景和未来研究方向进行了展望。虽然目前刺激响应程序化靶向策略研究在纳米医学领域仍处于起步阶段，但其在提高肿瘤靶向效率方面已展示出广阔的前景。' S0 ^! }2 I3 R+ A- s2 P- P
  
: }6 S9 D- ~2 U5 c2 B5 _图1. 基于可反转电荷（A）、可激活靶向分子（B、C）和可变表面修饰（D、E）的程序化靶向纳米载体示意图。
, ^1 J1 j0 D- B8 f( }1 }& Fhttp://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsnano.6b00870
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