Nature：A2A 腺苷受体的活化

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Nature：A2A 腺苷受体的活化
5 x  F1 u* x7 ?" ]6 }来源：生物360 / 作者：coo / 2016-05-124 B' i, _7 f. k, N6 T# i+ Z8 J7 |

; t+ S) i0 n# a7 C% e, ZA2A 腺苷受体(A2AR，一个A-类G-蛋白耦合受体)是多种疾病的一个重要药物作用目标。Scott Prosser及同事采用19F NMR来研究A2AR的动态，发现该受体以由处于平衡态的四个状态组成的一个整体形式存在：两个不活跃状态和两个活跃状态。添加一种逆向活化剂，会增加不活跃状态的数量。全活化剂(full agonist)能稳定其中一个活跃状态，而一种部分活化剂(partial agonist)或一种变构调节剂(allosteric modulator)的添加则只增加另一个活跃状态的数量。这表明，部分和全部活化都可以通过一个截然不同的活跃状态的构形选择实现。
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+ l4 b$ @# r  R" H原文检索：Activation of the A2A adenosine G-protein-coupled receptor by conformational selection2 G# m* ^! f/ Q! P1 I