动态蛋白质指导新药设计，Relay获近6千万美元融资

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动态蛋白质指导新药设计，Relay获近6千万美元融资
! D2 m) C9 |/ q( r3 p来源：药明康德 / 作者： / 2016-09-17( p7 R8 u0 A8 p! f8 K. K
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近日，著名风险投资机构Third Rock Ventures公司宣布在A轮中投资5700万美元支持生物技术公司Relay Therapeutics，该公司拟建立世界上首个以蛋白质动态结构为中心法则的专业药物发现平台，旨在为患者们设计和开发革命化的新型药物。0 v0 k3 Q9 U( R' F8 R( O- Q
  
3 B" _! v& C% `1 {Relay Therapeutics的创新途径是建立在结构生物学、生物物理学、计算学、化学和生物学各个领域最新进步的基础之上通过详细理解体内蛋白质分子动态结构变化，以此技术知识为燃料推动一个综合性的药物发现引擎。该公司的开创性研发团队包揽了这些新兴科学领域的世界级学术带头人。该公司创始人是：1 V* x) W; ]" [9 s" h' e# R( e
Matthew Jacobson教授，美国加州大学旧金山分校（UCSF）药物化学系主任! X  V; E9 }. ^9 h2 H4 P0 x: N7 V7 a4 z
Dorothee Kern博士，布兰代斯大学（Brandeis University）教授／霍华德休斯医学研究所（HHMI）研究员
6 M" V1 x+ f+ U* s# v0 zMark Murcko博士，Relay Therapeutics的首席科学官兼联合创始人／美国麻省理工学院（MIT）高级讲师! K' a+ N3 R# f, H6 {, ^& E
D. David E. Shaw博士，D. E. Shaw Research的首席科学家
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2 r; z2 i6 ~# a. B上个世纪90年代初，广泛使用的“基于结构的药物设计（SBDD，structure-based drug design）”理念改变了整个制药行业。该技术的核心思想就是给定靶向蛋白的三维结构被用于指导设计与该目标蛋白相结合的药物（配体）。! ~  y" n" K6 I6 u0 X; I9 h
  
9 C2 M7 K* e" x# l& _一直到现在，这个设计过程很大程度上是基于静态靶蛋白的“照片型”结构。然而，问题就在于：蛋白并非静态的，而是在不同构象之间频繁转换。随着实验手段和计算机技术日新月异的高速进展，众多数据开始证明蛋白的这些动态结构变化与它们的功能是息息相关的。也就是说，看到的静态图像只能构成故事叙述的一小部分，升级到动态电影才会赋予全局更广更细的情节。基于这一理念，深度观察蛋白运动，了解其功能和相互作用，进而有望设计全新的靶向药物。最近一个成功的例子便是药明康德报道过的诺华在研新药SHP2抑制剂SHP099。
; k- U$ k& _+ B* K) tRelay Therapeutics致力于发现和开发创新药品，通过建立首个围绕动态蛋白质的专门药物发现管道为患者提供巨大的医疗变革。汇集结构生物学、生物物理学、计算化学和生物学的最新科学进展，Relay 的药物发现引擎洞察蛋白质的充分动态平衡，并在探索蛋白质运动如何调节功能。该公司最初的计划是专注于发展肿瘤学疗法。4 u: u- `* ^/ E3 r  V0 T) V
  
+ z$ x1 N9 W! b1 \▲Relay的执行主席兼过渡首席执行官Alexis Borisy先生（图片来源：Third Rock Ventures官网）
! [8 F! J4 [5 n4 |, ?4 mThird Rock Ventures的合伙人之一、Relay Therapeutics的执行主席兼过渡首席执行官Alexis Borisy先生说道：“我们的核心思想是整合蛋白运动到药物发现过程；这是一次兼顾哲学理念和科学技术的更新换代的模式转变。在接Relay公司，我们已经组建了团队成员和研究工具来树立世界上首家以蛋白质动态结构为基石的专有药物研发平台。这种在药物发现思路上的进步——从静态到动态 ——必能创造发展机会。我们相信这将改善数以百万计患者的治疗效果和提高生命质量。”8 [6 Q) S  G1 M2 g2 I
参考资料：
9 x  j! m* m! I7 I[1] Third Rock Ventures Launches Relay Therapeutics with $57 Million Series A Financing to Create Breakthrough Medicines Based on Protein Motion
" W- F+ o* B! G7 n[2] Third Rock ramps up a $57M upstart focusing on proteins in motion3 k  w1 {# z9 z4 h( z- x7 N
[3] Relay uncloaks with $57M Series A round to join the next-gen cancer race
2 o# z7 P  `; @+ r  }[4] Relay Therapeutics官方网站
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