癌症治疗的新突破！

yinfuhua

癌症治疗的新突破！
5 b% q0 |7 H5 E# d来源：来宝网 / 作者： / 2016-10-10
, C# z0 b6 _6 X5 p$ {9 o 0 [  J! U8 u8 S9 Q/ n
今天在哥本哈根2016年ESMO国会上报道了首次在人体身上进行的剂量升级的有关pan-FGFR（纤维母细胞生长因子受体）抑制剂BAY 1163877治疗局部晚期或转移性实体瘤的研究。这种全新的化合物利用肿瘤内信使RNA（mRNA）来识别受体。
; D5 F  y" N2 B: Q# k5 u“大部分关于FGFR抑制剂的研究都已经在一定程度上发现了肿瘤内FGFR异常。” Markus Joerger博士说，他是圣加仑大学癌症中心的高级医学肿瘤专家。“该研究利用了肿瘤mRNA表达的一种全新的生物标记物方法。”
1 t& Q3 X( n$ Z. i这项多中心1期研究在六个国家进行。剂量研究是紧随高肿瘤mRNA水平的扩散群体患者的新研究内容。总共80名患者参与了研究治疗，包括23名处于剂量递增研究阶段的患者和57名膀胱癌、头颈癌、肺癌等扩散的患者。
9 I' r& `3 q5 O8 L  E! Q+ o% M+ j9 R4 R剂量递增研究测试了从50到800毫克剂量（一天两次）的五种不同大小的剂量。BAY 1163877具有12小时的半衰期，在给药剂量200毫克以上时显示体内剂量的增加低于既定比例。最大耐受剂量并没有确定下来，因为剂量限制性毒性。根据之前临床研究的结果、对血清磷水平的影响以及临床分析，建议800毫克作为后续研究的剂量。
' \6 T9 W# W3 O1 v( a关于毒性，大部分患者出现低级程度的高磷血症，在使用全FGFR抑制剂时发生。给予这些患者一种磷酸盐结合剂，BAY 1163877的剂量可能要减少以避免后续血液中磷酸盐含量增加。! K5 t5 X/ E$ z* O
在扩散组群体中，BAY 1163877在膀胱癌中活性最高，8个患者中有3名患者得到部分缓解。一些鳞状细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌以及腺样囊性癌患者也出现了部分缓解，后者的反应性持续一年多。- N# z6 h4 \/ u$ q  y" K. I2 K# r
Joerger说：“BAY 1163877是通过全新生物标记法应用的一种耐受性很好的化合物，能够有效识别有机会受益的患者。”未来还需要更多的进一步的研究，尤其是对于膀胱癌，有35%的患者FGFR mRNA显示阳性。
$ b7 n+ ~5 S' F1 |9 f& T对于研究结果的评价，欧洲肿瘤研究所早期药物开发的部门主席Giuseppe Curigliano教授说：“FGFR抑制剂可能会为罕见的肿瘤患者提供一个治疗机会。在这些患者群中，有些患者处于腺样囊性癌的长期控制阶段。在分子筛选项目中，我们可能会为FGFR mRNA表达患者提供机会。”
0 ^! B2 Y6 O6 {- d, WBAY 1163877的毒性方面比其他FGFR抑制剂要好一些，他继续说道。“还需要更多的研究来确定哪些患者会从FGFR抑制剂中受益----在这项研究中，肿瘤FGFRmRNA表达是反应的最好预测指标。下一步将在未来的临床试验中论证这些结果。”
) E' j' k4 D0 Chttp://medicalxpress.com/news/20 ... rug-tumor-mrna.html
% }' @# I& i* N7 Y  ~, K, C; Y7 X/ |5 d% w0 k! Z- e

5 Y: m' ?! z; l2 w0 ~